Jak działa karbamazepina?

Karbamazepina to lek przeciwdrgawkowy, który znajduje zastosowanie w leczeniu napadów psychomotorycznych i dużych napadów padaczkowych. Znajduje ona też zastosowanie jako skuteczne leczenie bólu w neuralgii nerwu trójdzielnego. Wszystkie te informacje, jak i wiele innych, są niezbędne do zrozumienia działania i zastosowania karbamazepiny.

Mechanizm działania karbamazepiny polega na hamowaniu kanałów sodowych zależnych od potencjału. Lek wiąże się z tymi kanałami, utrzymując je w stanie nieaktywnym. W rezultacie, karbamazepina ogranicza pobudliwość komórek oraz częstotliwość seryjnych wyładowań potencjału czynnościowego. W efekcie, w ognisku padaczkowym zanika napadowy stan depolaryzacji. Działanie karbamazepiny nie jest skierowane na receptor benzodiazepinowy, receptory adenozynowe, receptory adrenergiczne α2, receptory GABAergiczne oraz na receptory dla aminokwasów pobudzających.

Farmakokinetyka karbamazepiny

Absorpcja

Karbamazepina jest prawie całkowicie wchłaniania z przewodu pokarmowego, aczkolwiek proces ten jest powolny. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 400 mg, maksymalne stężenie leku w osoczu krwi występuje po około 12 godzinach. Biodostępność karbamazepiny wynosi od 85 do 100%, w zależności od postaci doustnej leku. Pokarm nie wpływa na stopień i szybkość wchłaniania leku.

Dystrybucja

Około 70-80% karbamazepiny wiąże się z białkami osocza, natomiast stężenie niezmienionej substancji w płynie mózgowo-rdzeniowym oraz ślinie wynosi około 20-30%. Lek przenika także do mleka matki, osiągając stężenie wynoszące od 25 do 60% stężenia w osoczu krwi.

Metabolizm

Karbamazepina jest metabolizowana w wątrobie, gdzie jej głównym produktem przemian jest pochodna 10,11-epoksydu. Ta z kolei ulega całkowitej przemianie do postaci trans-10,11-dihydroksy-10,11-dihydrokarbamazepiny, która jest wydalana z moczem. Poza tym, lek ulega również aromatycznej hydroksylacji do 2-hydroksykarbamazepiny i 3-hydroksykarbamazepiny, a także przemianie do postaci 9-hydroksy-metyl-10-karbamoiloakridanu. Metabolit karbamazepiny 10,11-epoksyd działa przeciwbólowo w neuralgii nerwu trójdzielnego.

Eliminacja

Okres półtrwania karbamazepiny po podaniu pojedynczej dawki doustnej wynosi około 36 godzin, podczas gdy w przypadku dawki wielokrotnej średnio od 16 do 24 godzin. W przypadku jednoczesnego leczenia skojarzonego z użyciem innych leków wywołujących indukcję enzymatyczną, okres półtrwania karbamazepiny skraca się do około 9 do 10 godzin.

Podsumowanie

Karbamazepina to skuteczny lek przeciwdrgawkowy, który działa przez hamowanie kanałów sodowych, co prowadzi do zmniejszenia pobudliwości komórek. Jest prawie całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego, a jej maksymalne stężenie w osoczu krwi jest osiągalne po upływie 12 godzin. Okres półtrwania pojedynczej doustnej dawki karbamazepiny wynosi około 36 godzin.